聚乙二醇及其衍生物是目前為數不多的通過美國FDA認證的可用于生物醫藥產品的聚合物。官能化聚乙二醇是一類具有管能性基團的聚乙二醇衍生物，又稱作活性聚乙二醇。利用PEG衍生物的活性基團通藥物分子（包括蛋白藥物和有機小分子藥物）、肽類、糖類、脂類、生物材料等進行化學耦合，達到對藥物分子的聚乙二醇修飾，稱為聚乙二醇化。

經過聚乙二醇化的藥物具有以下優勢：

※更長的半衰期

※較小的毒性

※更好的溶解性

※用藥頻率降低

※血藥濃度波動低

※較少的酶降解作用

※較少的免疫原性及抗原性

※提高病人的依從性

⒈線性單甲氧基PEG

線性單甲氧基PEG在藥物修飾中的應用最早可追溯到二十世紀八十年代，修飾技術按蛋白上偶聯的PEG鏈的個數可以分為多修飾和單修飾兩方面。

⒉線性雙官能化PEG

PEG修飾技術還可以應用于新型小分子藥物的開發，用以解決小分子藥物，尤其是抗腫瘤劑，在應用中經常面臨一些問題，如低溶解度、高毒性、迅速血液排除或無選擇性的生物體內分布等。

2004年，Enzon公司開始了Pegamotecan (PEG-Camptothecin，聚乙二醇化喜樹堿)藥物的臨床研究。該藥物即應用了線性雙官能化PEG：一分子PEG偶聯兩個藥物分子，可以使載藥量提高；同時，PEG的修飾也增加了小分子藥物的水溶性。

⒊線性異官能化PEG

PEG修飾技術應用于藥物，能帶來藥物體內分布的“被動靶向”性質，使修飾產物傾向于積累在肝臟及腫瘤組織部位。

異官能化PEG用于連接靶導與化療胞毒藥物的策略具有以下優點：⑴PEG分子帶來的“被動靶向”、低毒副作用、延長體內循環時間、增加水溶性、提高生物相容性等作用；⑵靶導分子帶來的定位于腫瘤組織的靶向性作用。

⒋雙臂官能化PEG

蛋白的PEG修飾技術正在往PEG分子量更大，定點單修飾技術方向發展。大PEG分子定點單修飾的優點體現在：①增加“被動靶向”作用；②半衰期更長，甚至可能完全消除腎過濾；③更有效降低蛋白免疫原性；④產品質量更加均一、穩定、可控。

因此，雙鏈PEG的優勢就體現于：⑴更易做成更大的分子量，只要拼接兩份20kD的單鏈PEG即可得到40kD的更大分子的PEG；⑵分子量越大的PEG，其分散度PDI就更加不好控制，由兩較小PEG分子拼接成的雙臂PEG,，其PDI較同分子量的單鏈PEG更加好控制；⑶反應活性更低，具有一定的位點選擇性，不易進入蛋白活性位點，而使修飾產物保留更多的生物活性；⑷具有傘形結果，屏蔽效應更強，保護蛋白不被蛋白酶水解以及與抗體結合，具有更大的作用。